Гликозиды препараты

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы

Из этой статьи вы узнаете: для чего предназначены сердечные гликозиды, список препаратов, их названия и формы выпуска, как они воздействуют на сердце и влияют ли на другие органы.

Оглавление:

Каких лечебных и побочных эффектов можно ожидать.

Сердечными гликозидами называют группу лекарственных веществ растительного и препаратов синтетического происхождения, действие которых направлено на улучшение сердечной деятельности. В основном они применяются для лечения тяжелой сердечной недостаточности, вызванной снижением сократительной способности миокарда и проявляющейся признаками застоя в легких (одышка, хрипы) или других органах и тканях (отеки на ногах, увеличение печени, скопление жидкости в грудной клетке и брюшной полости).

Все вопросы, касающиеся показаний для лечения сердечными гликозидами, выбора препарата, схемы приема и дозировки, решает врач-кардиолог, терапевт или семейный врач.

Происхождение, лечебные эффекты и названия лекарств

Источниками первых гликозидных препаратов были лекарственные растения:

  • строфант,
  • наперстянка,
  • ландыш.

Все они содержат одинаковую химическую основу – цикло-пентан-пергидро-фенантреновое кольцо. Оно обеспечивает стимулирующее воздействие на ослабленную сердечную мышцу. В зависимости от того, какие дополнительные компоненты присоединены к основному химическому веществу, каждое из растений отличается особенностями лечебных эффектов.

Расшифровка химической формулы позволила искусственно синтезировать препараты, идентичные с их растительными первоисточниками. По виду лекарственного растения, особенностям распределения в организме и кардиотоническому эффекту выделяют сердечные гликозиды двух видов: полярные и относительно полярные. Они описаны в таблице.

  • растворяются в водной среде, но не растворимы в жирах, выводятся почками;
  • практически не всасываются в кишечнике и не связываются с белками;
  • действуют быстро, но кратковременно;
  • вводятся только внутривенно.
  • хорошо растворяются в жирах и в воде, прочно связываются с белками;
  • всасываются в кишечнике;
  • обезвреживание происходит в печени;
  • можно принимать вовнутрь в таблетках и вводить внутривенно.

Сердечные гликозиды заставляют сердце сокращаться редко, но ритмично, сильно и продуктивно. За счет этого улучшается циркуляция крови во всех сосудах и внутренних органах, уменьшается ее застой, а миокард больше времени отдыхает и восстанавливает свою силу.

Механизм действия гликозидов

Для всех сердечных гликозидов характерны такие лечебные эффекты:
  1. Кардиотонический – усиление интенсивности, но уменьшение продолжительности систолы (фазы сокращения). За счет этого повышается сила миокарда, что восстанавливает способность перекачивать кровь (увеличивается объем крови, которую он выбрасывает в сосуды за одно сокращение).
  2. Противоаритмический – замедление процессов образования электрических импульсов в сердце и их проведения по всем его отделам. В результате этого уменьшается частота сердцебиений и увеличивается продолжительность диастолы (период расслабления сердца).
  3. Антиишемический – улучшение кровообращения в ослабленных клетках миокарда, но не за счет расширения коронарных сосудов, а за счет уменьшения потребности в кислороде и питательных веществах.
  4. Мочегонный – выведение избыточной жидкости из организма.
  5. Сосудистый – восстановление нарушенного тонуса сосудов в жизненно важных органах.

В основе указанных лечебных эффектов лежит несколько механизмов действия. Сердечные гликозиды вызывают не столько структурные перестройки в миокарде, сколько изменения на уровне обмена веществ и электролитов:

  • Торможение активности белков и ферментов, отвечающих за обмен ионов между кардиомиоцитами и кровью: калий выходит из них, а натрий и кальций активно транспортируются внутрь клеток.
  • Активизация соединений, осуществляющих сокращения миокарда – актина и миозина.
  • Стимуляция блуждающего нерва, что усиливает эффекты парасимпатической нервной системы на сердце (уменьшение возбудимости и частоты сокращений сердца).
  • Блокировка адреналиновых и других стрессорных влияний, которые ускоряют сердцебиение, возбуждают нервную систему, но не увеличивают силу сокращений.
  • Сужение сосудов брюшной полости с одновременным расширением мозговых, почечных и артерий кожи. В результате ускоряется кровообращение, улучшается работа почек и стимулируется мочевыделение, что очень важно для устранения проявлений сердечной недостаточности.

Неправильное лечение сердечными гликозидами или передозировка сопровождаются избыточным накоплением калия в крови (гиперкалиемия), снижением уровня натрия и кальция (гипонатриемия и гипокальциемия). Такие электролитные расстройства повышают возбудимость миокарда, становятся причиной тяжелых нарушений ритма и прогрессирования сердечной недостаточности.

Разные гликозидные препараты – разные эффекты: Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид

Принципиально важно разделять сердечные гликозиды по скорости наступления и продолжительности кардиотонического эффекта.

Быстродействующие

Это препараты Строфантин, Коргликон.

Начало эффекта через 7–10 минут после внутривенного введения, максимально выражен через 2 часа и полностью исчезает через 10–12 часов. Это обусловлено тем, что они не кумулируются (не накапливаются) в тканях, так как водорастворимы – легко поступают в миокард и легко выводятся с мочой.

Коргликон

Быстродействующий сердечный гликозид, оказывающий мягкий кардиотонический эффект. Он слабее по сравнению с остальными препаратами этой группы, но достаточно эффективный для лечения легких форм сердечной дисфункции. Выпускается только в виде раствора для внутривенного введения. Редко вызывает побочные эффекты и передозировку.

Строфантин

Идеальный препарат для оказания неотложной помощи при заболеваниях, сопровождающихся острой и декомпенсацией хронической сердечной недостаточностью. Как и Коргликон, выпускается только в растворе для внутривенного введения, но обладает более сильным и продолжительным эффектом по сравнению с ним. Хорошо переносится больными, но при слишком быстром введении или продолжительном использовании возможны побочные эффекты.

Пролонгированные (продолжительные)

Действуют медленно, но продолжительно: начало эффекта через 1–2 часа, максимум через 3–4 часа, продолжительность – около суток. Такие особенности связаны с тем, что действующие вещества медленно проникают в миокард, связываясь с белками крови, но долго циркулируют и обезвреживаются печенью. Гликозидами продолжительного действия являются Дигоксин и Целанид.

Кроме перечисленных сердечных гликозидов существуют препараты, обладающие еще большей продолжительностью действия (до 3-х суток): Дигитоксин, Метилдигитоксин. Их растительная основа такая же, как и у Дигоксина – наперстянка. На сегодняшний день они сняты с производства в связи с большим количеством случаев передозировки и интоксикации.

Дигоксин

Среди группы препаратов «жирорастворимые сердечные гликозиды» самый подходящий для лечения тяжелых форм сердечной недостаточности – Дигоксин. Его растворимость в воде и жирах позволила выпустить таблетированные и инъекционные лекарственные формы.

Для купирования острых состояний показаны уколы, которые лучше всего вводить внутривенно капельно, в крайнем случае – очень медленно струйно. Хронические формы недостаточности кровообращения лечатся таблетками. При грамотном использовании Дигоксина можно добиться ощутимого эффекта без каких-либо отрицательных последствий. Неправильное лечение приводит к передозировке и гликозидной (дигиталисной) интоксикации.

Целанид

По сравнению с Дигоксином Целанид обладает менее выраженным потенциирующим эффектом на сердце. Препарат действует мягко и постепенно. Поэтому его лучше использовать при умеренных проявлениях сердечной недостаточности. Но токсические эффекты и передозировка возникают значительно реже. Выпускается только в виде таблеток.

Показания и противопоказания

Показания

Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:

  1. Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:
  • выраженными отеками ног или всего тела;
  • одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
  • влажными хрипами в легких застойного характера;
  • накоплением жидкости в животе и грудной клетке.
  1. Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
  2. Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
  3. Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.

Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Нажмите на фото для увеличения

Противопоказания

Даже если у человека есть показания для лечения сердечными гликозидами, могут быть случаи, при которых от применения этих препаратов придется отказаться:

  1. Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
  2. Аллергические реакции на препарат.
  3. Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
  4. Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
  5. Острый период инфаркта миокарда.
  6. Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
  7. Тяжелая почечная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Отдельно от противопоказаний выделяют случаи сердечной недостаточности, при которых сердечные гликозиды не противопоказаны, но и не целесообразны, так как не решат проблему:

  • митральный стеноз;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • хронический перикардит;
  • недостаточность аортального клапана.

Правила и аксиомы лечения гликозидами

Для быстродействующих сердечных гликозидов (Коргликон, Строфантин) не предусмотрены никакие схемы лечения, так как эти препараты быстро выводятся из организма.

Дигоксин, в отличие от них, обладает кумулятивными свойствами и при длительном применении накапливается в избыточном количестве, что может спровоцировать передозировку.

Чтобы этого не произошло, нужно соблюдать принцип этапности лечения:

  1. Период насыщения организма гликозидами (дигитализация). В это время постепенно увеличивают дозу препарата до тех пор, пока не возникнут явные признаки улучшения состояния больного. Обязательно следить за тем, чтобы она не превышала максимально допустимую, и не появились признаки передозировки.
  2. Период поддерживающей терапии. Уменьшив проявления сердечной недостаточности, дозу препарата постепенно снижают до того уровня, при котором она сможет поддерживать все достигнутые лечебные эффекты. Когда она будет установлена, больной систематически принимает препарат в этой дозировке.

Подбором схемы лечения, вида препарата и его дозы занимается врач-кардиолог, но также может семейный врач или терапевт. Самолечение недопустимо.

Опасность передозировки

Превышение допустимой дозы гликозидов грозит интоксикацией. Она проявляется такими симптомами:

  • аритмией (экстрасистолы, мерцание);
  • замедлением сердцебиения (ЧСС менее 60/мин);
  • слабостью;
  • головокружением;
  • усугублением симптомов сердечной недостаточности.

Этапы лечения в таком случае:

  1. Препарат отменяется.
  2. Принять сорбент: Активированный уголь, Сорбекс, Энтеросгель, Атоксил.
  3. Ввести препарат калия (Панангин, Калия хлорид, Аспаркам).
  4. Обезвредить циркулирующий в крови гликозид введением препарата Унитиол.
  5. Ликвидировать аритмию: Лидокаин, Новокаинамид, Амиодарон.
  6. Устранение блокады и брадикардии: Атропин.

Прогноз, результаты лечения

Если правильно использовать сердечные гликозиды, лишь в 5% возникают признаки интоксикации. Как часто наступает существенное уменьшение явлений сердечной недостаточности и как долго приходится принимать препараты, отражено в таблице:

Несмотря на то, что гликозиды считаются препаратами старого поколения, они сохраняют свою актуальность и в мире современных лекарств. Главное – лечиться под контролем специалиста. В таком случае польза от них в десятки раз превысит вероятность потенциального вреда.

Лечение сердца и сосудов © 2016 | Карта сайта | Контакты | Политика по персональным данным | Пользовательское соглашение | При цитировании документа ссылка на сайт с указанием источника обязательна.

Источник: http://okardio.com/preparaty/serdechnye-glikozidy-190.html

Сердечные гликозиды — препараты, названия

В статье пойдет речь о медицинских средствах, использующихся при сердечной недостаточности. И о правильном применении и дозировании, о показаниях и противопоказаниях.

Сердечные гликозиды – описание, состав

Сердечные гликозиды – это группа медицинских лекарств, при помощи которых производится лечение понижения сократительной способности сердечной мышцы, по разным причинам. Они присутствуют в некоторых растениях, имеют кардиотоническую активность. При крупных дозах они могут выступить для сердца как яд.

Агликон – это не сахаристая часть, содержащая стероидное ядро и ненасыщенное лактонное кольцо. Он обеспечивает кардиотоническое действие гликозидов. Агликон это самая важная часть гликозидов, так как от них зависит терапевтическое действие.

Гликон – часть содержащая сахар, которая действует на впитываемость гликозидов, величину их растворимости, умение соединятся с белками крови и тканей.

Чтобы гликозиды проявляли активность обязательно наличие лактонного кольца, а также стероидного ядра. А сахара влияют на всасывание, метаболизм, полувыведение препарата.

Получение сердечных гликозидов

Чтобы получить гликозиды применяют этанол и метанол, после принятия которых, не появляется гидролиз сердечных гликозидов.

Осуществляются опыты с отдельными веществами или очищенным выведением из растительного сырья:

  • Углеводной части молекулы;
  • Стероидного ядра;
  • Лактонного ненасыщенного кольца.

Вне лаборатории можно провести опыт, используя пикратную бумагу. В нее заворачивают цветок, а затем сдавливают чем-то тяжелым. Если бумага окрашивается в красный, это значит, тут присутствуют сердечные гликозиды.

Фармакологические свойства

  1. Повышение силы сердечных сокращений;
  2. Уменьшение длительности систолы вследствие прямого влияния на сердце;
  3. Усиление диуреза;
  4. Увеличение диастолы, замедление ритма сердца, улучшение притока крови к желудочкам;
  5. Понижение чувствительности проводящей системы сердца.

Механизм действия

  • Механизм действия такой же, как у всех, но некоторые стороны имеют свою специфику. Действие лекарств на миокард объединено с их главной способностью, повышать силу и скорость сердечных сокращений без значимой затраты кислорода миокардом. После принятия лекарства орган, исполняя одинаковую работу, затрачивает меньше энергии.
  • Гликозиды действуют как на больное сердце, так и на здоровое. В некоторых моментах, возможно, заметить их влияние на людей с абсолютно здоровым сердцем. При вводе лекарства пациентам с пониженной сократительной способностью сердца, увеличивается объем сердца как ударный, так и минутный.
  • Повышается темп и полнота систолы, несмотря на исходную диастолическую длину миокардиальных волокон, что, бесспорно, служит главным следствием положительного инотропного действия сердечных гликозидов. В маленьких дозах эти лекарства снижают, а в токсических — повышают автоматизм предсердий.

Как действуют препараты на основные функции сердца:

  • При инотропном действии происходит увеличение систолы;
  • При хронотропном действии – уменьшение ритма сердечных сокращений;
  • При возбудимости миокарда – понижается возбудимость;
  • При проведении импульсов по проводящей системе сердца происходит притеснение проводящей системы сердца;
  • При замедленном кровообращении – увеличивается;
  • При повышении венозного давления – понижается;
  • При нарушении функций внутренних органов – все нормализуется.

ОТЗЫВ НАШЕЙ ЧИТАТЕЛЬНИЦЫ!

Недавно я прочитала статью, в которой рассказывается о Монастырском чае для лечения заболеваний сердца. При помощи данного чая можно НАВСЕГДА вылечить аритмию, сердечную недостаточность, атеросклероз, ишемическую болезнь сердца, инфаркт миокарда и многие другие заболевания сердца, и сосудов в домашних условиях. Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала пакетик.

Изменения я заметила уже через неделю: постоянные боли и покалывания в сердце мучившие меня до этого — отступили, а через 2 недели пропали совсем. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью. Читать далее »

Эффект от препаратов

Действие лекарственных средств на орган характеризуется тем, что изменяются все основные функции организма.

Все эффекты, причиняемые лекарствами на миокард, делятся на:

  1. Инотропный положительный эффект, который является причиной повышения концентрации ионной формы кальция в мышечных клетках.
  2. Хронотропное отрицательное действие, связанное с возбуждением барорецепторов и блуждающего нерва.
  3. Дромотропное отрицательное воздействие является результатом замедления проведения импульса по атриовентрикулярному соединению.
  4. Баротропный положительный эффект является нежелательным. Он приводит к развитию желудочковых аритмий и обычно возникает при развитии передозировки.

Классификация гликозидов

После того, как сердечные гликозиды всасываются и поступают в кровь, они оседают в тканях и миокарде. Длительность действия препаратов, напрямую зависит от того, насколько прочно связывание с белками, а также скорости биотрансформации и ее выведении. Именно эти критерии и определяют, насколько способен препарат к накоплению гликозидов.

Прочной связью с белками, а также большей кумулятивной степенью обладают препараты длительного действия. Кумуляция это накопление активного биологического вещества, гликозидов.

Препараты делятся на три группы:

  1. Длительное действие. Когда принимается лекарство, его действие начинается спустя 8-12 часов и продлевается до 10 дней. После внутривенного введения инъекции действие начинается спустя полчаса, а может даже спустя полтора часа и действует до 4-8 часов, заключительное действие проявляется через 4-8 ч. В эту группу входят гликозиды наперстянки пурпурной. Например, дигитоксин.
  2. Средняя продолжительность действия. После попадания лекарства в организм действие появляется спустя 5 или 6 часов и держится 2-3 дня, а при внутривенной инъекции эффект появляется спустяминут и продлевается до 2-3 часов. К этой группе относят гликозиды наперстянки шерстистой. Например, дигоксин. Также такие же качества наблюдаются у гликозид наперстянки ржавой и горицвета.
  3. Быстрого и короткого действия. Можно охарактеризовать такие лекарства, как средства экстренной скорой помощи. Эти гликозиды вводятся исключительно внутривенными инъекциями. Эффект от лекарства появляется уже спустя 7-10 минут и держится около суток. Сюда относят гликозиды строфанта и ландыша. Например, строфантин.

Сердечные гликозиды – список препаратов

  • Дигоксин. Применяют внутрь или внутривенно;
  • Дигитоксин. Применяют таблетки или свечи;
  • Целанид. В виде таблеток или инъекций;
  • Строфантин К. Принимают в виде внутривенной инъекции;
  • Коргликон. Внутривенная инъекция;
  • Медилазид. Принимают в виде таблеток.

При внутривенных инъекциях препарат должен вводиться с маленькой скоростью во избежание побочных эффектов.

Еще один известный препарат – строфантин. Его относят к средствам скорой экстренной помощи, ввиду того что он быстродействующий. И не оседает в организме, а выводится уже спустя сутки. Максимальный его эффект наблюдается уже через 15 минут.

Диготоксин тоже немало известный препарат. Но применяют его гораздо реже. Потому что его очень много скапливается в организме. Именно поэтому, очень сложно подобрать оптимальную дозу препарата для пациента.

Показания к применению

Применение препаратов назначается при:

  1. Сердечной недостаточности, в результате нарушения сократимости средней мышцы сердца;
  2. Понижении сердечного ритма во время мерцания предсердия;
  3. Сильная сердечная аритмия

Перед применением лекарств, нужно ясно понять этиологию аритмии. Правила введения и вид лекарства напрямую зависит от показаний пациента.

При хронической сердечной недостаточности прием лекарственных препаратов проходит в два этапа:

  1. Насыщающий этап. В этот этап препараты применяют перорально, то есть препараты в таблетках, а также в виде инъекций и ингаляций. Они компенсируют сердечную деятельность;
  2. Поддерживающий этап. Этап может длиться очень долго. Препараты принимаются только перорально и способствуют поддержанию компенсации недостаточности сердца.

Противопоказания

В некоторых случаях эти препараты совершенно нельзя принимать:

  • При аллергических проявлениях;
  • При синусовой брадикардии;
  • При блокаде 2 и 3 степени;
  • При интоксикации препаратом.

Также существует ряд общих противопоказаний:

  • Стенокардия;
  • Инфаркт;
  • Блокада 1 степени;
  • Малокровие;
  • Аортальная недостаточность;
  • Нарушение белкового обмена миокардита;
  • Зоб щитовидной железы;
  • Кардиомиопатия;
  • Кардиосклероз;
  • Эндокардит.

При возникновении симптомов передозировки рекомендуется немедленное прекращение лечения этим препаратом. Потому что, эти лекарственные средства очень сильно действуют на организм, нужно применять их с большой осторожностью. Из-за кумуляции при длительном применении может появиться интоксикация.

Побочные эффекты, токсичность препаратов

Нельзя принимать лекарственные средства в крупных дозах. Это может привести к таким побочным эффектам:

  • Тошнота, рвота;
  • Плохое зрение;
  • Отказ от еды;
  • Расстройство стула;
  • Головные боли;
  • Бессонница;
  • Депрессивное состояние;
  • Кровотечения;
  • Спутанность сознания;
  • Некроз кишки;
  • Видения.

Передозировка сердечными гликозидами, может привести к стремительной брадикардии, приостановлению предсердно-желудочковой проводимости. Токсическая доза может вызвать остановку сердца. Нужно быть очень аккуратным принимая лекарства. Нельзя единовременно принимать калий и кальций, потому что возможна токсичность организма.

Меры предосторожности в применении

  1. При внутривенных инъекциях нельзя торопиться, иначе возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и даже остановка сердца. А также можно разделить введение препарата в два или три этапа. Можно две дозы ввести внутривенно, а одну внутримышечно. Однако стоит помнить, что внутримышечное введение менее эффективное, чем внутривенное.
  2. Если в лечении назначаются разные препараты сердечных гликозидов, между ними надо делать перерыв от 5 до 24 дней. Лечение нужно проводить под постоянным контролем электрокардиограммы.
  3. При применении других препаратов нужно сначала изучить инструкцию сердечных гликозидов, так как совмещать их с некоторыми препаратами категорически запрещено. Возможны опасные для жизни эффекты.

Растения, содержащие гликозиды

Сами гликозиды вырабатываются растениями. Гликозиды можно встретить почти во всех растениях. Отдельный вид — это лекарственные растения и сырье, содержащие сердечные гликозиды.

К таким растениям относятся:

  • Пурпуровая наперстянка. Не долголетнее растение, живет около двух лет. Растет в Западной Европе, и разводится декоративно. Используется в лечении понижения сократительной способности сердца. Также существуют шерстистые наперстянки, ржавчинные. Во всех них присутствуют сердечные гликозиды. Они обладают большой степенью кумуляции. Из пурпуровой производят дигитоксин и кордиогит. К шерстистой наперстянке – дигоксин, целанид, ацетилдигитоксин.
  • Крупноцветная наперстянка. Это растение имеет высокий стебель, а также маленькое корневище. Форма цветка напоминает наперсток. Этот цветок долгожитель.
  • Майский ландыш – растение долгожитель. Имеет к ороткий стебель, крупные листья, а также внутри имеется красный плод. Во всех частях растения присутствуют самые разные гликозиды.
  • Весенний горицвет. Также растение долгожитель. Имеет большие золотистые цветочки. Растет в степи, на холмах, на опушках леса, больше на почве, которая богата известью. Еще существует летний и осенний горицвет. Все эти растения содержат в себе сердечные гликозиды. Препараты горицвета выступают как успокоительные и мочегонные препараты.
  • Олеандр. Выращивается декоративно. Это кустарник или дерево с красными большими цветками. Гликозиды содержаться в коре, в листьях и в цветках. Из этого растения изготавливают только один препарат под названием нериолин.

По вопросам сотрудничества обращайтесь по e-mail:

Информация на сайте предоставлена исключительно в ознакомительных целях. Перед принятием какого-либо решения проконсультируйтесь с врачем. Руководство KardioHelp.com не несет ответственности за использование размещенной на сайте информации.

© Все права защищены. Интернет журнал о сердечно-сосудистых заболеваниях KardioHelp.com

Копирование материала возможно только с активной ссылкой на сайт.

Источник: http://kardiohelp.com/bolezni/serdechnye-glikozidy.html

Что такое сердечные гликозиды, из чего производятся, список препаратов

Сердечные гликозиды являются одной из основных групп лекарственных средств, используемых в терапии острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН). Вызывает доверие то, что источником для производства гликозидов являются известные растения, например, ландыш майский, или наперстянка, а также горицвет.

Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

  • значительно улучшить качество жизни;
  • уменьшить выраженность симптоматики СН;
  • снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

Гликозиды — что это такое

Сердечные гликозиды содержат различные растения: ландыши, различны виды наперстянки, горицветы, желтушник, строфант. В народной медицине они издавна использовались в качестве противоотечных средств. Их воздействие на сердце и способность нормализировать кровообращение были установлены около двухсот лет назад.

Механизм действия гликозидов

Сердечная недостаточность сопровождается значительным снижением коэффициента полезного действия сердца. То есть, при уменьшении способности сердца сокращаться, одновременно увеличивается расход миокардом энергии и кислорода для осуществления своей работы.

Развитие сердечной недостаточности сопровождается:

  • нарушением равновесия ионов;
  • изменениями в обмене белков и липидов;
  • выраженным снижением ударного объема;
  • повышением венозного давления и венозным застоем;
  • нарастанием гипоксии и тахикардии;
  • нарушением кровотока в капиллярах;
  • отеками;
  • нарушением работы почек, снижением диуреза;
  • появлением одышки и цианоза.

Применение СГ позволяет:

  • нормализировать равновесие ионов (в клетках миокарда увеличивается содержание свободных кальциевых ионов, необходимых для синтезирования актомиозина — белка, используемого для осуществления сократительной деятельности сердца);

Некоторые гликозидные препараты, например, сердечный гликозид, полученный из ландыша или горицвета, дополнительно влияют на ЦНС (седативное воздействие).

Классификация

Продолжительность воздействия препарата зависит от способности гликозида прочно связываться с белками, а также от скорости его биотрансформирования и утилизации из организма.

Средства длительного действия

К СГ с длительным действием и выраженным эффектом кумуляции (способности к накоплению при последующих применениях) относят подгруппу наперстянки. Гликозиды с длительным действием, после перорального приема, начинают оказывать максимально кардиотоническое воздействие через восемь- двенадцать часов после приема. Эффект от длительных СГ продолжается от десяти и более суток.

Из этой группы гликозидов наиболее часто используют препараты дигитоксин и дигоксин, полученные из пурпурной и крупноцветной наперстянки.

Средства средней продолжительности действия

К СГ, обладающим средней продолжительностью воздействия, относят сердечные гликозиды, полученные из ржавой и шерстистой наперстянки (целанид и дигоксин), а также препарат горицвета.

При пероральном применении СГ средней длительности воздействия, максимальная эффективность достигается в течение пяти-шести часов. Эффект от применения сохраняется в течение двух-трех дней. При введении в вену, действие препаратов начинается черезминут. Максимальная эффективность достигается в течение двух-трех часов.

Средства неотложной помощи

К этому классу СГ относятся средства, полученные из строфанта и ландыша (препараты строфантин, конваллятоксин). Средства быстрого действия практически не имеют кумуляции.

Сердечные гликозиды. Препараты по происхождению

  • наперстянки (дигоксин, дигитоксин, целанид);
  • строфанта (строфантин, уабаин);
  • ландышей (коргликон).

Также выделяют группу негликозидных препаратов, обладающих гликозидной активностью. Сюда можно отнести средства с адренергическим и допаминергическим действием (допамин, добутаин и т.д.) и левосимендан (Симдакс).

Умеренным кардиотоническим, спазмолитическим и седативным воздействием обладают препараты боярышника.

Настойки весенних горицветов (микстура Бехтерева), помимо гликозидного эффекта, имеют выраженное успокаивающее действие.

Сердечные гликозиды. Названия препаратов

Конечно же названия могут меняться и их список может дополняться по мере внедрения новых разработок. Однако к проверенным и работающим препаратам можно отнести следующие:

  • Препараты дигитоксина – Кардигин, Дигофтон, Дигимерк, Дигитоксин.

Показания к применению

Наиболее часто сердечные гликозиды применяют при:

  • ОСН и ХСН,
  • тахисистолической мерцательной аритмии,
  • пароксизмальных тахикардиях,
  • предсердном трепетании,
  • узловой АV- аритмии.

Противопоказания

  • наличии у пациента брадикардии ,
  • АV- блокад,
  • выраженного кардиосклероза,
  • стенокардии,
  • инфаркта миокарда,
  • эндокардита ,
  • миокардита,
  • ВПВ-синдрома,
  • гипертрофической кардиомиопатии,
  • клапанных пороках,
  • тампонады сердца.

Абсолютным противопоказанием также является интоксикация сердечными гликозидами.

Симптомы передозировки сердечных гликозидов

Первыми симптомами передозировки гликозидами служат расстройства со стороны ЖКТ (боли, рвота, тошнота), далее присоединяется кардиальная симптоматика (брадиаритмия, тахиаритмия, изменение АV-проводимости, боли за грудиной).

В тяжелых случаях передозировки нарушается зрение, возможны изменения цветового восприятия, нарушение восприятия размеров предметов (макро – и микропсия).

Нарушение функции почек проявляется снижением или отсутствием диуреза. Еще возможно резко выраженное нервное возбуждение и галлюцинации.

Далее рекомендовано введение препаратов витамина К. Это связано с тем, что СГ значительно снижают содержание К в миокарде. Высокоэффективно использование гликозидных антагонистов по действию на транспортные АТФазы – препаратов унитиола и дифенина.

С целью снижения концентрации Са-ионов в сердечной мышце, используют Са связывающие средства.

С целью устранения аритмии рекомендовано применение лидокаина, пропранолола и т.д.

Наиболее часто применяемые препараты

Дигоксин

  • оказывать выраженное воздействие на сердечную систолу и диастолу,
  • угнетать атриовентрикулярную проводимость,
  • способствовать снижению частоты сердечных сокращений,
  • удлинять период эффективной рефракции,
  • нормализовать работу почек и сердца,
  • оказывать мочегонное действие.

В отличие от дигитоксина, более быстро утилизируется из организма и в меньшей степени кумулирует.

Из организма дигоксин утилизируется почками, вместе с мочой.

Этот сердечный гликозид может применяться при:

  • застойной СН,
  • предсердных мерцаниях и трепетаниях,
  • наджелудочковой пароксизмальной тахикардии.

Препарат может применяться во время подготовки больных с тяжелыми патологиями сердца к родам или хирургическим вмешательствам.

Противопоказаниями к назначению дигоксина служат:

  • интоксикация сердечными гликозидами,
  • замедление сердечного ритма,
  • блокады ,
  • митральный и аортальный стенозы,
  • наличие у пациента нестабильной стенокардии,
  • ИМ,
  • ВПВ-синдрома,
  • тампонады сердца и желудочковых тахикардий.

При его употреблении необходим постоянный контроль баланса электролитов. Снижение уровней магния и калия способствуют возникновению интоксикации.

При употреблении дигоксина в виде таблеток, следует придерживаться диеты с ограничением пектинов и отдавать предпочтение легкоусвояемым продуктам.

На фоне терапии данным сердечным гликозидом, противопоказано:

  • введение препаратов Са,
  • симпатомиметиков,
  • тиазидных диуретиков,
  • барбитуратов,
  • хинидина.

Дозировки дигоксина

После достижения ожидаемого терапевтического эффекта прием сердечного гликозида сводят к поддерживающим дозировкам от 0.125 до 0.5 миллиграммов в сутки.

Инъекционно, взрослым вводят сердечный гликозид в дозировке 0.25-0.5 миллиграмм в десяти миллилитрах изотонического натрия хлорида. Дигоксин вводят медленно. В первые сутки возможно повторное введение, в дальнейшем препарат применяют раз в сутки в течение 4-5 дней, с дальнейшим переходом на прием таблетированной формы.

При необходимости капельного введение 0.25-0.5 миллиграмм (от 1 до 2 миллилитров 0.025% раствора) разводят ста миллилитрами изотонического хлорида натрия и 5-ти процентной глюкозы.

Дигитоксин

Сердечный гликозид отличается мощным кардиотоническим воздействием (увеличивает силу сокращений миокарда) и снижает ЧСС, однако обладает более выраженной кумуляцией, чем дигоксин.

Также дигитоксин медленно выводится из организма за счет постоянной печеночно-кишечной рециркуляции (неметаболизируемая часть дигитоксина после выведения печенью, обратно всасывается в кишечнике).

Дигоксин полностью выводится из организма только с мочой, после образования метаболитов.

Показаниями к применению сердечного гликозида являются:

  • ХСН,
  • тахисистолическая мерцательная аритмия,
  • СН с низким выбросом,
  • синусовая пароксизмальная тахикардия,
  • ОСН,
  • предсердные трепетания.

Противопоказаниями к использованию Дигоксина служат:

  • наличие у пациента гипертрофической обструктивной кардиомиопатии,
  • ВПВ-синдром,
  • атриовентрикулярная блокада,
  • желудочковая тахикардия или фибрилляция,
  • клапанный стеноз,
  • заболевания щитовидной железы,
  • нарушения баланса электролитов,
  • миокардиты,
  • ИМ.

Дозировки дигитоксина

Сразу после достижения ожидаемого терапевтического эффекта необходимо снизить дозу до поддерживающей. Как правило, она составляет от 0.05 до 0.1 миллиграмм один-два раза в сутки. Также препарат может применяться через 1-2 дня.

У пациентов с расстройствами желудочно-кишечного тракта ср-во может применяться в виде ректальных свечей.

Строфантин

Сердечный гликозид, увеличивающий силу сердечных сокращений, замедляет ЧСС, и угнетает атриовентрикулярную проводимость.

Препарат способствует значительному уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде, нормализует степень опорожнения желудочков, способствуют увеличению ударного и минутного объема.

Показаниями к препарату служат ОСН и ХСН, наджелудочковая тахикардия, наличие тахисистолической мерцательной аритмии.

Препарат противопоказан при:

  • передозировке гликозидами,
  • желудоковых тахикардиях,
  • атриовентрикулярных блокадах,
  • нарушениях баланса электролитов,
  • аортальной аневризме,
  • ВПВ-синдроме,
  • стенозах,
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Дозировки строфантина

При проведении дигитализации среднего темпа, показано введение 0.25 миллиграмм дважды в сутки.

Также строфантин может назначаться в дозировке от 0.1 до 0.15 миллиграмм с интервалами между введениями от 30 до 120 минут.

При переходе на поддерживающие дозировки, сердечный гликозид вводят в дозе до 0.25 миллиграммов.

Коргликон

По механизму кардиотонического воздействия и оказываемым эффектам, ср-во похоже на строфантин. Однако в отличие от строфантина, коргликон обладает более длительным действием.

Гликозид может применяться при:

  • ОСН и ХСН,
  • декомпенсации сердечной деятельности,
  • тахисистолической предсердной фибрилляции,
  • приступах пароксизмальных тахикардий,
  • тяжелых вегетоневрозах (коргликон в таком случае сочетается с седативными ср-ми).

Противопоказаниями к назначению сердечного гликозида служат:

  • миокардиты,
  • эндокардиты,
  • ИМ,
  • тяжелые формы кардиосклероза,
  • наличие у пациента нестабильной стенокардии,
  • ВПВ-синдрома,
  • желудочковых форм тахикардий,
  • сердечной тампонады.

Как правило, взрослым вводят от 0.5 до 1 мл за один раз.

Эти статьи могут быть тоже интересными

Какие таблетки от сердца нужно всегда иметь в своей.

Лекарства от аритмии сердца

Какие кровоостанавливающие препараты при маточных.

Аритмия сердца: лечение и лекарства

Оставьте свой комментарий X

Поиск

Рубрики

Свежие записи

Copyright ©18 Энциклопедия сердца

Источник: http://serdcet.ru/serdechnye-glikozidy.html

Болезни сердца

iserdce

Классификации и механизм действия сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды представляют собой специфические химические препараты, которые могут быть растительного или синтетического (полусинтетического) происхождения. Они обладают характерным воздействием на миокард и положительным образом влияют на работу сердца. К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относят ландыш, строфант, горицвет, наперстянка, олеандр и некоторые другие.

Механизм действия

Во время гидролиза происходит распад вещества на сахара, называемые гликонами, а также агликоны, то есть не содержащие сахара. Механизм напрямую связан с агликонами. Известно, что остатки сахаров, образуемые при разрушении первичного вещества, не обладают влиянием на сердце, однако они определяют растворимость сердечных гликозидов и их связывающую способность с белками плазмы. В результате именно гликоны отвечают за проницаемость клеточных мембран для гликозидов, что влияет на механизм действия препарата и его токсичность.

Фармакология сердечных гликозидов заключается в том, что после перорального приема они попадают в желудочно-кишечных тракт, а затем в кровь. После этого препараты фиксируются в тканях, в частности в клетках миокарда. На фармакологию конкретного сердечного гликозида влияет прочность связывания с белками-переносчиками плазмы крови. Это свойство определяет:

  • продолжительность лечебного действия;
  • эффект накопления (фармакология кумуляции);
  • проницаемость через гематоэнцефалический барьер (влияет на нейротоксичность).

В данном случае действует правило: чем прочнее связь с белками крови, тем больше продолжительность действия и более выражен кумулятивный эффект.

Механизм действия сердечных гликозидов определяется влиянием на все ведущие функции сердечной мышцы. При этом отмечается укорочение периода сокращения желудочков и удлинение периода отдыха. В результате этого действия систола становится более выраженной, а частота сокращений снижается. Также повышается тонус блуждающего нерва, что является дополнительным фактором замедления ритма сердца. Подобным действием обладают сердечные гликозиды и на проводящую систему сердца.

В основе механизма действия лежит влияние на ионные каналы, расположенные в мембране поперечнополосатых мышечных клеток миокарда. При этом фармакология эффекта во многом зависит от дозы препарата и его концентрации в крови и ткани.

Все эффекты, оказываемые сердечными гликозидами на сердечную мышцу, можно разделить на:

  • Инотропный положительный эффект, который является следствием повышения концентрации ионной формы кальция в мышечных клетках.
  • Хронотропное отрицательное действие, связанное с возбуждением барорецепторов и блуждающего нерва.
  • Дромотропное отрицательное воздействие является результатом замедления проведения импульса по атриовентрикулярному соединению.
  • Батмотропный положительный эффект является нежелательным. Он приводит к развитию желудочковых аритмий и обычно возникает при развитии передозировки.

Сердечные гликозиды приводят к урежению сердцебиения и повышению силы сокращения.

Классификация

Не существует единой классификации сердечных гликозидов. В основе одной из них лежит чистота активного вещества в конкретном препарате. Для лечения пациентов используют как сердечные гликозиды, содержащие только один активный компонент (дигоксин, строфантин, дигитоксин и некоторые другие), так и растительные препараты, имеющие в своем составе смесь действующих веществ.

Другая классификация основана на продолжительности действия сердечных гликозидов:

  • Длительно действующие сердечные гликозиды могут оказывать влияние на организм в течение нескольких суток после перорального приема. Максимальных эффект наблюдается спустя 10 часов. Сердечные гликозиды из этой группы вместе с тем обладают выраженным накопительным влиянием и чаще приводят к передозировке.
  • Сердечные гликозиды со средней продолжительностью действия выводятся из организма в течение 2-3 дней, а максимальный эффект наблюдается спустя 6 часов.
  • Для короткодействующих сердечных гликозидов применяется чаще внутривенный путь введения. Эти препараты являются скоропомощными и практически не обладают накопительным эффектом.

Препараты

Список сердечных гликозидов, используемых в лечении пациентов, довольно обширен:

Первое место списка по праву принадлежит дигоксину. Именно этот сердечный гликозид, получаемый из листьев шерстистой наперстянки, назначается чаще всего. Это связано с тем, что действует он довольно продолжительно, при этом, не обладая серьезными побочными эффектами.

  • Другим представителем сердечных гликозидов является строфантин. Он относится к быстродействующим препаратам и практически не накапливается в организме. Его полное выведение наблюдается уже спустя сутки, а максимальное действие наступает спустя 15 минут после внутривенного введения.
  • Дигитоксин также включен в список, однако применяется он довольно редко. Это связано с его высоким кумулятивным эффектом, поэтому дозу препарата подобрать очень трудно. Интоксикация сердечными гликозидами при этом встречается значительно чаще.

Кроме того, назначают лечение сердечными гликозидами, которые содержатся непосредственно в растениях. Для этого можно использовать аптечные настойки или готовить их самостоятельно.

В этом случае нужно быть очень аккуратным при расчете дозы препарата, так как при приеме растительных сердечных гликозидов довольно легко вызвать интоксикацию.

Показания

Применение сердечных гликозидов при сердечной недостаточности бывает оправдано в нескольких случаях:

  • Острое состояние, которое возникло на фоне мерцательной аритмии. В этом случае сердечные гликозиды являются препаратами выбора, так как снижают частоту сокращений сердца и повышают мышечную силу миокарда.
  • Хроническое состояние в стадии декомпенсации.
  • Постоянная форма мерцательной аритмии, сопровождающаяся высокой частотой сердечных сокращений.

Лечение, как правило, начинают с максимальных доз, то есть у них имеется фаза насыщения. Этот период длиться до тех пор, пока не произойдет уменьшение выраженности симптомов недостаточности. После этого терапию сердечными гликозидами продолжают в уменьшающихся дозах, что необходимо для профилактики отравления. При появлении признаков интоксикации сердечными гликозидами проводят заместительную терапию препаратами магния и калия.

Другими показаниями для лечения сердечными гликозидами являются:

  • наджелудочковая тахикардия;
  • трепетание предсердий.

При назначении сердечных гликозидов следует обращать внимание на наличие каких-либо противопоказаний, так как действие их может быть потенциально опасным.

Противопоказания

Противопоказания для назначения сердечных гликозидов могут быть абсолютными. В этих случаях использовать препараты ни в коем случае нельзя:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • аллергические проявления;
  • интоксикация гликозидами;
  • синусовая брадикардия.

Относительными противопоказаниями являются:

  • атриовентрикулярная блокада 1 степени;
  • синдром, сопровождающийся слабостью синусового узла;
  • мерцание предсердий с низкой частотой;
  • острая фаза ишемии миокарда (инфаркт);
  • гипокалиемия и гиперкальциемия;
  • почечная и легочная недостаточность.

Не стоит назначать при:

  • амилоидозе сердечной мышцы;
  • аортальной недостаточности;
  • тиреотоксикозе;
  • кардиомиопатии;
  • анемии;
  • констриктивном перикардите.

В связи с большим количеством противопоказаний, сердечные гликозиды относят к потенциально опасным препаратам, и назначать их может только доктор.

Передозировка

Отравление сердечными гликозидами может возникать при однократном приеме большой дозы лекарства, либо на фоне постоянного приема препарата. Передозировка имеет ряд характерных признаков:

  • аритмия, в том числе серьезная желудочковая (тахикардия, фибрилляция);
  • рвота и тошнота на фоне диспепсии;
  • появление характерных изменений на кардиограмме;
  • нарушение проведения по атриовентрикулярному соединению вплоть до полной остановки сердечной деятельности.

Появление признаков передозировки сердечными гликозидами является абсолютным противопоказанием к продолжению лечения.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов включает следующие состояния, которые возникают при приеме сердечных гликозидов:

  • головная боль;
  • гинекомастия;
  • нарушения ритма;
  • снижение аппетита;
  • некроз кишки;
  • нарушение сна;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • изменение окраски предметов на зелено-желтый оттенок;
  • кровотечения, в том числе носовые.

Сердечные гликозиды являются незаменимыми препаратами при лечении сердечной недостаточности на фоне мерцательной аритмии. Но назначение их требует осторожности.

Источник: http://iserdce.ru/serdechnaya-nedostatochnost/klassifikacii-glikozidov.html